списък нитратите на наркотици, по-специално приложения

Нитратите са вече повече от 100 години от отворен лекарствен списък за отстраняване на стенокардна болка, произтичаща от ангина и миокарден инфаркт, както и да заемат водеща позиция в практиката на кардиология. Изучаването на тези лекарства все още е в сила и днес, тъй като всяка година броят на пациентите с коронарна болест на сърцето се увеличава непрекъснато.

В тази статия ще ви запознае с основните лекарства от групата на органични нитрати, тяхната класификация, механизъм на действие, освобождаване форми, функции за кандидатстване, указания, странични ефекти и противопоказания. Тази информация ще ви помогне да получите представа за лекарства често се използват за лечение на сърдечно-съдови заболявания, както и можете да задавате въпроси, които имате към лекуващия кардиолог.

Малко история

Нитроглицерин, се използва за облекчаване на пристъпите от края на ХIХ век.

През 1925 г. в практиката по кардиология влезли Капсули с нитроглицерин, и малко по-късно се появи течен разтвор на алкохол и таблетки под езика за прием. Въпреки това, кардиолози не уредят краткосрочен ефект на този наркотик, и фармакологични изследвания, за да намерите такива вещества с продължи продължително действие. След 70-те години на първия такъв лекарство на базата на изосорбиддинитрат е създаден, а малко по-късно, нови средства за нитрат - изосорбид мононитрат.

Всички тези активни компоненти на същия механизъм на действие, се състои от вазодилатация и Антиангинозната компонент. Поради ефекта на органични нитрати в релаксация на гладката мускулатура на съдовете, разширяване на коронарните съдове и миокарда да достави големи количества кръв и кислород. Това намалява натоварването върху хемодинамичните сърцето и нуждата на сърдечния мускул от кислород.

класификация

Органични нитрати са разделени от продължителността:

• кратко действие - са предназначени за облекчаване на ангина пристъпи на болка в ангина пекторис или инфаркт на миокарда;
• дълъг (или продължително) действие - stenokardicheskie назначен за предотвратяване на атаки.

препарати на нитроглицерин

Нитроглицерин е препратка подготовка на нитрат между превозни средства и е назначен за вендузи и stenokardicheskie за предотвратяване на атаки. Може да се използва като интравенозна инфузия в миокарден инфаркт и застойна сърдечна недостатъчност.

Активният компонент на тези средства е глицерол тринитрат. Те са следните:

• кратко действие - нитроглицерин;
• продължително действие - Nitrong, Sustonit, Sustak форте, Nitroderm, Trinitrong и сътр.

Неутрално нитроглицерин започва да работи в рамките на 1-2 минути и се запазва активността си за около 30 минути. Това кратко действащ медикамент, използван за облекчаване на вече съществуващ атака.

За профилактика на стенокардна болка, назначен от продължителни препарати на базата на нитроглицерин. При получаване те действат след 10-20 минути, и терапевтичния ефект се поддържа в продължение на около 6 часа.

Нитроглицерин, има редица странични ефекти, които често имат отрицателно въздействие върху здравето като цяло. С течение на времето те стават по-слабо изразено.

Продължителната употреба на нитроглицерин базирани лекарства може да предизвика пристрастяване, което е намаление на експресията на терапевтичния ефект и продължителността на действие. Предполага се, че такова отклонение се задейства от изчерпването на тиолови съединения, участващи в метаболизма на активната съставка. За завършване на възстановяването изисква свободен интервал от 10-12 часа между дозите на нитроглицерин.

Внезапното спиране на приемане на нитрат и други средства може да доведе до симптоми на отнемане, проявяват в появата на ангина атака. Ето защо случаите на органични нитрати доза трябва да се намали постепенно.

Лекарства изосорбид динитрат

Изосорбиддинитрат в тяхната структура, подобна на нитроглицерин. С прилагане под езика, той започва да действа в 2-5 минути, а въвеждането в - в 15-40 минути.

Активният компонент на тези средства е изосорбид тринитрат. Те са следните:

• Кратко действие - Iso мак Izoket, Nitrosorbit, Izodinit др.
• продължително действие - ISO мак ретард Izoket забавяне Kardiks, Kardiket и сътр.

Продължителността на действие зависи от вида и формата на освобождаването на лекарството и може да бъде от 2 до 12 часа.

Isosorbide мононитрат

Някои нитрати, произведени под формата на спрей. Това е много удобно за пациентите и дава началото на началото на действието на лекарството.

Изосорбид мононитрат е основните метаболити се отнася до изосорбид динитрат. Този материал има по-висока бионаличност и вече се отразява - до 12 часа или повече.

Активният компонент на тези средства е изосорбид мононитрат. Те са следните:

• . Кратко действие - Monocinque прилага, Mono мак Olikard, Izomonat др;
• продължително действие - Моно мак депо Monocinque прилага ретард Olikard забавяне Efoksa Long и сътр.

Страничните ефекти на средства въз основа на изосорбид мононитрат и динитрат е по-слабо изразени, отколкото тази на нитроглицерин. На тяхно продължителна употреба може също така да се развие зависимост и внезапното спиране способен да провокира отказ.

Nitropodobnye лекарства

Техният механизъм на действие е подобен на този на нитрати средства, и те също са в състояние да се разширява кръвоносните съдове в ангина и други сърдечни патологии. В допълнение, пристрастяване такива лекарства развива в много по-малка степен, отколкото на органични нитрати.

Чрез nitratopodobnym средства включват:

• натриев нитропрусид;
• Korvaton (Sydnopharm, молсидомин);
• Никорандил (Kordinik).

механизъм на действие

Терапевтичните ефекти на органични нитрати са изразени в разширението:

• коронарна артерия - този процес води до увеличаване на кръвния поток чрез колатерали и подобряване на храненето на миокардна исхемия обекти;
• артерии - като вазодилатация намалява натоварването на сърцето чрез намаляване на периферната резистентност;
• вени - този процес намалява венозна кръв поток, намалява стреса върху камерни стени на сърцето, коронарна кръвен поток се подобрява.

След прием на молекула нитрат се разцепва от групата на NO, което активира гуанилатциклаза и по този начин води до повишаване на цикличен гуанозин монофосфат. Натрупването на това вещество води до релаксация на гладката мускулатура на коронарните стените на кръвоносните съдове (между другото се случва и пикочните на разширителен съд, храносмилателната и дихателната система). Действайки върху мозъка, органични нитрати причиняват блокиране на централните части на koronarosuzhivayuschih рефлексите и нарушена симпатичен контрол на съдовете и сърцето.

Антиангиално ефект се осигурява не само за разширяване на коронарните съдове, но и от факта, че под влияние на процесите, които протичат в организма идва хемодинамично разтоварване на миокарда, което води до отслабване на натоварването на сърцето си и намаляването на изискванията за кислород. Разширяване на артериите, водещи до намаляване на устойчивостта им сърдечния дебит, и съдова дилатация венозна граница връщане венозна кръв към сърцето.

В допълнение към тези ефекти на нитратите положителен ефект върху инфаркт на храненето, електролитен баланс, активност на респираторни ензими. Те имат благоприятен ефект върху електрическия капацитет на сърдечния мускул, което пречи на развитието на аритмии. и намаляване на налягането в белодробната циркулация, премахване на левокамерна недостатъчност.

Детайли на дозирани форми на органични нитрати

Нитрати лекарства са на разположение в различни дозирани форми:

• таблетки и гранули за приемане под езика;
• таблетки за орално приложение;
• разтвор за интравенозна инфузия;
• аерозоли за допускане под езика;
• пластири, мехлеми и колела за трансдермално приложение;
• букални (бузата) плочи или таблетки.

Таблетки, капсули, гранули или аерозол за получаване на сублингвални препарати кратко действие и са предназначени за облекчаване на стенокардия. Други форми на тези лекарства могат да се прилагат за предотвратяване на гърчове, лечение заболяване на коронарната артерия и сърдечна недостатъчност.

Особено внимание се обръща на приемни нитроглицерин гранули. Пациентите трябва да са наясно, че след отварянето на бутилката го след около 60-70 дни, губят своята ефективност. Ето защо се препоръчва винаги да се следи срока на годност на използваното лекарство, или износени с нова неотворена опаковка.

Както показва практиката, под формата на спрей на нитрати има няма особени предимства пред сублингвална таблетка. В допълнение, използването им в момента е затруднено от наличието на фреона патрон - опасно за околната среда вещество.

При получаване на нитроглицерин сублингвално действие започва след 1-2 минути и достига максималния си за 4-6 минути. След 20-30 минути на действие от спирките на наркотици, тъй като липсата на облекчаване на болката след първото хапче се препоръчва допълнителното доза над 3-5 минути.

Получаване на нитрати под формата на интравенозна инфузия обикновено се прилага при пациенти с нестабилна ангина или инфаркт на миокарда. Започнете инфузионен разтвор със скорост 5-25 г / мин. Освен скорост въвеждане, за да започне да се увеличи намаление на систоличното кръвно налягане с 10-20% (но не по-малко от 90 mm Hg. V.). Облекчаване на болката в това приложение на лекарството обикновено настъпва 2-5 минути.

При пациенти с остър инфаркт на инфузия поддръжка продължава около 10 часа. Тези органични нитрати включват следните лекарства:

Nitratosoderzhaschie таблетки на базата на нитроглицерин, изосорбид динитрат изосорбид мононитрат и орални препарати са с удължено (забавено). Част от приложената доза се абсорбира от стомаха и започва своята дейност през първите 10 минути след поглъщане, а другият - в кръвта по-бавно и предоставя разширение терапевтичен ефект още 4-6 часа. Такива дозирани форми се използват само за предотвратяване на удари.

Ретард таблетки се произвеждат в следните дози: 20, 40, 60 и 120 мг. В допълнение, има комбинация препарати nitratsoderzhaschie - Nitrodurat съдържащ изосорбид динитрат и Glitseroltrinitrat. дозиране и честотата на дозиране на такива лекарства е избран за всеки отделен пациент и зависи от степента на ангина тежест.

Трансдермалните пластири или мехлеми (дискове) с нитрати се използват за предотвратяване stenokardicheskie атаки. Те влизат в сила след 30-60 минути, както и продължителността на експозицията е от 12 до 24 часа. Кой е този начин на освобождаване на органични нитрати е станала по-малко популярен, т. За. Стана ясно, че тези средства са в състояние да предоставят на местно дразнещо действие и нямат стабилна био-достъпност и ефикасност. Освен това, те могат да предизвикат не само води до пристрастяване, както и висока степен на пристрастяване. Такива форми на нитрати включват следните препарати:

Друг недостатък на тези инструменти е тяхната висока цена.

плоча букални таблетки и използва по приложения на лигавицата гингива на горната челюст. Те са на разположение в дози от 1, 2 или 4 мг и предназначени за облекчаване на болка stenokardicheskie. В допълнение, тези формуляри за разрешение може да се използва за предотвратяване на повтарящи се атаки през следващите 3-5 часа. За приемане през устата имат най-висока бионаличност. Тези органични нитрати включват следните лекарства:

За разлика от това означава, че е на разположение в Dinitrosorbilong букални плочи 40 мг и осигурява терапевтичен ефект за период от 10 часа или повече.

Показания за

Най-често нитрат, използван за целите на облекчаване на ангина и предотвратяване на тяхното развитие.

Основните показания за целта са органични нитрати следните държави:

• остра коронарна болест - за коригиране на миокардна исхемия, лява вентрикуларна недостатъчност и ниско кръвно налягане;
• сериозни прояви на CHD - използва се за отстраняване и предотвратяване stenokardicheskie атаки и миокардна исхемия;
• остра сърдечна недостатъчност - са възложени за премахване на задръстванията в белите дробове, белодробен оток. както и хипертония и миокардна исхемия;
• Хронична сърдечна недостатъчност - понякога се използва, за да се намали тежестта върху сърцето;
• хипертония - може да се използва за незабавно намаляване на налягането.

Противопоказания

Приемането на нитрати лекарства може да бъде противопоказана при следните случаи:

• колапс (кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб ..) или шок;
• атака на инфаркт на миокарда, придружено от хипотензия или шок;
• Наскоро прехвърли травматично увреждане на мозъка;
• повишено вътречерепно налягане;
• остри нарушения на мозъчното кръвообращение;
• затваряне глаукома;
• токсичен белодробен оток;
• тежка анемия;
• Свръхчувствителност, проявяващо се с тежко главоболие. тахикардия и хипотония.

Нитратите се предписват внимателно при пациенти с тежки прояви на мозъчна атеросклероза.

Използването на органични нитрати по време на бременност и кърмене е разрешено само ако стриктно индикация, и като тях може да се извършва само под лекарско наблюдение. Кърменето за период на приемане трябва да се прекрати, като активни съставки на лекарства, за да проникнат в млякото и причиняват дете метхемоглобинемия и хемодинамични смущения. Според резултатите от експерименти, в овце натриев нитропрусид не трябва да се прилага по време на бременност, т. К. Това лекарство може да доведе до смърт на плода.

странични ефекти

Приемане на органични нитрати може да се придружава от следните нежелани реакции:

• главоболие или пулсираща в главата;
• хипотония;
• Ортостатична хипотония (обикновено след получаване нитроглицерин);
• тахикардия;
• брадикардия (интравенозна инфузия нитроглицерин);
• зачервяване на лицето;
• пристрастяване;
• оттегляне.

Натриев нитропрусид странични ефекти, с изключение на посоченото по-горе е способен да предизвика безпокойство, гадене, повръщане, болки в гърдите и натрупване на цианид, което води до появата на опасни за здравето и живота на хипоксия.

В по-редки случаи са наблюдавани следните нежелани лекарствени реакции при прием на органични нитрати:

Как да се избегне привикване на нитрати

Докато механизмът за намаляване на толерантността към органични нитрати не е напълно изяснен, експертите и излагат само предполагаемите причини за появата на такива странични ефекти. В допълнение, развитието на пристрастяването е променливо в различните пациенти. Например, получаването на изосорбид динитрат месеци придружени от пълна загуба Антиангинозната ефект в приблизително 10-15% от пациентите, 60-70% от този ефект е значително намалена, докато 10-15% остават непроменени. Според специалистите по-често намалена толерантност към нитрат среда, съдържаща се случва, когато се използва трансдермални форми, и много по-малко, когато се използва букални таблетки и плочи.

За да се намали или премахне ефекта на привикване препоръчва да се вземат с органични нитрати период безплатно задължително спазване приема на тези лекарства. Според експерти, че е достатъчно да се наблюдава 8-12 часа "beznitratny" интервал.

Освен това, когато е възможно, да вземе прекъсване на прием на нитрати ресурси. Такова интервал може да бъде 1-2 седмици. Ако не е възможно пълно премахване на нитрати през този период, обичайната формулировка може да бъде заменен или corinfar Sydnopharm (Korvatonom).

Взаимодействие с други лекарства

Рецепция на органични нитрати с някои лекарства може да доведе до по-тежка артериална хипотония. Тези лекарства включват:

При получаване на нитрати с някои лекарства може да се намалят техните вазодилататори свойства. Тези инструменти включват:

• хистамин;
• ангиотензин;
• carbacholine;
• фенилефрин;
• norepilefrin;
• атропин и други M-holinoblokatory;
• стимуланти на централната нервна система;
• глюкокортикостероиди.

Едновременното приложение на фенобарбитал и подготовка nitratsoderzhaschie за поглъщане може да доведе до значително намаляване на бионаличността на последните и намаляване на неговата ефективност.

На което попитайте лекаря

Самостоятелно задача без препоръка нитрати на лекаря може да доведе до влошаване на състоянието на пациента, спадане на кръвното налягане, припадъци, глаукома и други неблагоприятни последици. Ето защо приемането на нитрати трябва да се прави само с рецепта и под наблюдението на лекар или кардиолог.