Орлистат - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Общи характеристики. Съставки:
Активна субстанция: 120 мг на орлистат в една капсула.
Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат), натриев лаурил сулфат, повидон, талк.
твърди желатинови капсули (титанов диоксид, желатин, патентована синьо багрило).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Специфичен инхибитор на стомашно-чревни липази. Той образува ковалентна връзка с активния серинов сайт на стомаха и панкреаса липази в лумена на стомаха и тънките черва. Инактивирани ензим губи способността си да се съборят хранителни мазнини идват под формата на триглицериди (TG). TG не неразцепен абсорбира и следователно в резултат намаляването на приема на калории резултатите от тялото до намаляване на телесното тегло. Увеличава концентрацията на мазнини в изпражненията 24-48 часа след приложение. Тя осигурява ефективен контрол на телесното тегло, намаляване на мазнините депо.
Фармакокинетика. Абсорбцията - ниско; 8 часа след перорално приложение на орлистат немодифициран не открива в плазмата (концентрация под 5 нг / мл).
Системната експозиция на орлистат е минимална. След перорално приложение на 360 мг 14C-радиобелязан орлистат пик на радиоактивността в плазмата се достига след около 8 часа; концентрация на непроменен орлистат е близо до границата на определяне (по-малко от 5 нг / мл). При терапевтични проучвания, включващи наблюдение на пациентите плазмени проби непроменен орлистат определени в плазмата периодично, и концентрацията му е ниска (по-малко от 10 нг / мл), няма признаци на натрупване, което е в съответствие с минимална абсорбция на лекарството.
Ин витро орлистат повече от 99% с плазмените протеини, предимно албумин и липопротеини. Orlistat минимално прониква в червените кръвни клетки. Се метаболизира главно в стената на стомаха да се образува фармакологично неактивни метаболити M1 (четири членен лактонов пръстен хидролизиран) и М3 (M1 разцепва N-formilleytsinovym остатък).
В проучване при пациенти със затлъстяване, лекувани с орлистат навътре 14С за 2 метаболит М1 и М3, представляват около 42% от общата плазмена радиоактивност. М1 и М3 имат отворен бета-лактонов пръстен и показват изключително слаба инхибиторна активност срещу липаза (в сравнение с орлистат слаба в 1000 и 2500 пъти, съответно). Като се има предвид ниската активност и ниска концентрация на метаболити в плазмата (приблизително 26 нг / мл и 108 нг / мл за М1 и М3 съответно през 2-4 часа след прилагане на терапевтични дози орлистат), тези метаболити се считат фармакологично незначителни.
Основният метаболит М1 има кратък Т1 / 2 (около 3 часа), втората метаболит се получава бавно (Т1 / 2 - 13.5 часа). При пациенти с наднормено тегло Css метаболит М1 (не М3) се увеличава пропорционално с доза орлистат. След единична орална 360 мг 14C-орлистат пациенти с нормално тегло и затлъстяване, избор nevsosavsheysya орлистат през червата е основният път на екскреция. Orlistat и неговите метаболити М1 и М3 също са обект на жлъчна екскреция. Около 97% от инжектираните радиомаркирани вещества отделят с изпражненията, включително 83% - непроменена.
Кумулативната бъбречна екскреция на общата радиоактивност при получаване на 360 мг от 14C-орлистат е по-малко от 2%. пълно елиминиране на времето в изпражненията и урината - 3-5 дни. Отделяне на орлистат е подобна при пациенти с нормално телесно тегло и затлъстяване. Въз основа на ограничените данни, Т1 / 2 абсорбира орлистат варира в рамките на 1-2 часа.
Показания за употреба:
- лечение на затлъстяване. включително намаляване и поддържане на телесно тегло, в съчетание с хипокалорична диета;
- намаляване на риска от увеличаване на повторното тегло след първоначален спад.
Орлистат показано пациенти със затлъстяване с индекс на телесна маса (BMI) ≥30 кг / м2 или ≥28 кг / м2 в присъствието на други рискови фактори (диабет, хипертония. Дислипидемия).
(BMI Изчисление: BMI = M / Р2, където М - Телесно тегло, кг; Р - височина, т).
Дозировка и начин на приложение:
Вътре 120 мг (1 капсула.) 3 пъти на ден по време на всяко хранене или не по-късно от един час след хранене (когато храната не съдържа мазнини, приемането може да бъде пропусната).
Характеристики на заявлението:
Бременност и кърмене. Orlistat е противопоказан по време на бременност, поради липса на надеждни клинични доказателства в подкрепа на безопасното му използване.
Не се прилага, ако орлистат прониква в кърмата, поради което употребата на орлистат наркотици по време на кърмене не се препоръчва.
По време трябва да бъдат балансирани периода на лечение, нискокалорична диета, съдържаща не повече от 30% прием на енергия под формата на мазнини и богата на плодове и зеленчуци.
Преди назначаването на орлистат трябва да се изключат органични причини за затлъстяването. например хипотиреоидизъм.
Вероятността от странични ефекти от стомашно-чревния тракт се увеличава с високо съдържание на мазнини в храната (повече от 30% от дневните калории). Дневния прием на мазнини, въглехидрати и протеини трябва да се разпределят между трите основни хранения.
Мултивитамини трябва да се вземат около 2 часа преди или 2 часа след прилагане на орлистат, например преди лягане. Пациентите, които не получават добавки с витамин профилактично, когато две или повече последователни посещения на лекар за първи и втори курс лечение с орлистат са записани намаление на плазмените нива на витамин.
Тъй като усвояването на витамин К, като същевременно се орлистат може да се намали при пациенти, приемащи орлистат на фона на дълго продължителна употреба на варфарин, параметрите на кръвосъсирването трябва да бъдат наблюдавани.
Получаване на орлистат в дози, надвишаващи 120 мг 3 пъти на ден, не осигурява допълнителен ефект.
Ако не може да се избегне едновременното приемане на орлистат с циклоспорин, изисква постоянно наблюдение на циклоспорин в плазмата съдържание.
Индуциране на орлистат загуба на тегло може да бъде свързано с подобрен метаболитен контрол на захарен диабет. което ще изисква намаляване на дозата на орални хипогликемични средства (сулфонилуреи, метформин) или инсулин. Ако Ако след 12-седмично лечение с намаляване на телесното тегло орлистат е по-малко от 5% от оригинала, е необходимо да се консултирате с лекар, за да вземе решение за необходимостта от продължаване на лечението с орлистат.
Лечението не трябва да продължава повече от 2 години.
Orlistat не е предназначен за употреба в педиатричната практика.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Н д засяга способността за шофиране и поддръжка на движещи механизми.
Странични ефекти:
Честотата на нежеланите реакции, изброени по-долу, се определя по следния начин: много често (> 1/10); чести (> 1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
От страна на храносмилателния тракт: често - мазна освобождаване от ректума, обгазяване с определено количество секрет, проблеми с дефекацията, стеаторея. По-чести движения на червата, редки изпражнения, газове. болка или дискомфорт в областта на корема.
Обикновено, тези странични ефекти са леки и преходни, случи в началото на лечението (през първите 3 месеца). Честотата на тези нежелани реакции се увеличава със съдържанието на мазнини в диетата. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността на тези нежелани реакции и да се учат как да ги отстранят чрез по-добро хранене, особено по отношение на количеството на мазнините, които съдържа. Често - меки изпражнения, болка или дискомфорт в ректума, фекална инконтиненция, метеоризъм, загуба на зъби, венци поражение.
Имунната система: редки - сърбеж, обрив. обрив, ангиоедем, бронхоспазъм. анафилаксия.
От нервната система: много често - главоболие.
На черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза, хепатит.
От страна на бъбреците и пикочните пътища: често - инфекция на пикочните пътища.
Ако някое от тези инструкции странични ефекти са в съединение или виждал всякакви други странични ефекти, които не са посочени в инструкциите, трябва да уведомите Вашия лекар.
Взаимодействие с други лекарства:
Орлистат няма ефект върху фармакокинетиката на етанол, дигоксин (означен като единична доза) и фенитоин (означен в единична доза 300 мг), бионаличността на нифедипин (таблетки със забавено освобождаване). Етанол не засяга фармакодинамиката (отделянето на мазнини в изпражненията) и системната експозиция на орлистат.
При едновременно използване на орлистат и циклоспорин нива последните понижения в плазмата (орлистат и не трябва да се приема едновременно циклоспорин; трябва да се вземат около 2 часа преди или 2 часа след получаване на орлистат да се намали вероятността от лекарство взаимодействия циклоспорин).
С едновременното използване на варфарин или други антикоагуланти с орлистат може да бъде намалено ниво на протромбин и стойност индикатор промяна INR следователно, за да се следи INR. Орлистат намалява абсорбцията на бета-каротин, съдържащи се в хранителни добавки, 30% и инхибира абсорбцията на витамин Е (под формата на токоферол ацетат), около 60%.
Увеличава бионаличността и липид ефект на правастатин, увеличаване на неговата концентрация в плазмата от 30%.
Заедно с допускане Orlistat намалява усвояването на витамини A, D, E и K. Ако препоръчани мултивитамини, те трябва да приемат не по-малко от 2 часа след приема на орлистат наркотици или преди лягане.
Намаляване на телесното тегло може да подобри метаболизъм при пациенти с диабет, при което е необходимо да се намали дозата на орални хипогликемични медикаменти.
Не се препоръчва едновременното приложение с акарбоза, поради липсата на данни за фармакокинетиката на взаимодействие. Докато използването на орлистат значително намаляване на нивото на амиодарон в плазмата след единична доза. Едновременната употреба на орлистат и амиодарон е възможно само в консултация с лекар.
Orlistat може индиректно да понижи бионаличността на орални контрацептиви, които могат да доведат до нежелана бременност. Препоръчително е да се използват допълнителни методи за контрацепция в случай на остра диария.
Клинично значими взаимодействия с дигоксин, амитриптилин, фенитоин, флуоксетин, сибутрамин, аторвастатин, правастатин, лозартан, глибенкламид, орални контрацептиви, нифедипин, фуроземид, каптоприл, атенолол и етанол не се записват.
Противопоказания:
- Свръхчувствителност към орлистат или други компоненти на състава;
- едновременното приложение на циклоспорин;
- бременност и кърмене;
- 18-годишна възраст.
Внимание: присъствието на история на хипероксалурия, нефролитиаза (калциев оксалат камъни).
предозиране:
Предозиране случаи не са описани. Еднократна доза от 800 мг от орлистат или множествена доза в доза от 400 мг три пъти на ден за 15 дни от хора с нормално телесно тегло и затлъстяването не е придружено от значителни странични ефекти.
Ако установи значително предозиране на орлистат трябва да следи състоянието на пациента в рамките на 24 часа. Според изследванията при животни и хора, системните ефекти, свързани с lipazoingibiruyuschimi свойства на орлистат трябва да бъдат бързо обратими.
Условия на съхранение:
В сухо защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка:
Капсули 120 мг. Опаковка: 7 или 21 капачки. в блистери от PVC филм и алуминиево фолио печатни патент. 1, 2, 3, 4, 6, 12, контура на клетъчни пакети се поставят в купчина от картон.