обезболяващи 2
Теофилин, теобромин, dibazol, eufillin .............................. .10
Международни и търговски наименования на някои лекарства ........................................................................... ..12
Спастична реакция придружава значителен брой случаи. В този контекст, симптоматична терапия спазмолитично става много важно. Обезболяващи широко използвани при заболявания на стомашно-чревния тракт, като например синдром на раздразнените черва, урологични заболявания, спастичен дискинезия в гинекологията.
Спазъм - патологично или физиологичен свиване на отделни мускули или мускулни групи (а понякога и много мускулни групи). Той намалява притока на кръв към засегнатата област, а само по себе си може да бъде началото на патологичното състояние. По време на мускулен спазъм е едновременна редукция на влакната вътре в мускул.
Поради свиване на мускулните влакна е ограничен притока на кръв към мускулите, което увеличава възпалението и болката. Повишена болка предизвиква още по-голямо напрежение в мускулите. Животното получава, така че един порочен кръг, когато мускулите са лишени от възможността да се отпуснете.
Познаването на механиката на свиване и отпускане на мускулите помага да разберем защо се случват мускулни спазми, и как те могат да бъдат предотвратени. За да предизвика свиване на мускулите, мозъка изпраща сигнал с помощта на нервната система към мускулите. Когато този сигнал достига местоназначението, минерали като калций, натрий и калий в мускулите и се движат навън, осигурява информация за разпределение през мускулите и в резултат има намаляване. За да контракция на мускулите и да се отпуснете правилно, те трябва да представят определена концентрация на минерали, както и необходимите резервни мазнини, гликоген и кислород.
Спазъм често е знак, че мускулът е прекарал целия си запас от гликоген, или енергия. Това може да означава, че в мускулите има твърде много вредни вещества рециклирани.
В отговор на импулсите на болка чрез механизма на безусловен рефлекс развива мускулен спазъм. В спастичен мускул натрупват алогенни вещества (вещества, които причиняват болка), развива аноксия, което води до болка. Болезнените спазми се превръща в допълнителен фокус на рефлекс дразнене, която насърчава закриването на порочния кръг на "болка - мускулни спазми - болка" и води до хроничен процес. Продължителното стабилен в засегнатите мускули спазъм промени дистрофични: умре мускулни влакна е замяната им от съединителна тъкан.
За своевременно и успешно лечение на спазъм и като резултат, болката използва спазмолитични лекарства.
Обезболяващи - лекарства, облекчаване на спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи, които, в зависимост от механизма на действие е разделена на невротропно (Wegetotropona) и myotropic.
Невротропно спазмолитици (M-holinoblokatory или антихолинергични средства) прекъсват предаването на нервни импулси в процеса на автономните ганглии и нервни окончания стимулиране на гладкомускулни клетки. М-cholinolytics (. Атропин, platifillin т.н.) често водят до неприятни странични ефекти включват тахикардия, сухота в устата, задържане на урина, сънливост. Освен това, тяхното спазмолитично активност не е достатъчно висока. Следователно, в момента е myotropic спазмолитици са лекарства на избор при лечението на стомашни и други болки, свързани с спазъм на гладката мускулатура.
Miolitiki намали плавно мускулен тонус чрез директни ефекти върху биохимични вътреклетъчните процеси. Те водят до увеличение или намаление на вътреклетъчния цАМФ вътреклетъчен цГМФ. сАМР активира Са 2 извеждат от клетката и отлагането, което води до намаляване на контрактилните клетки способност. цГМФ, обратно, увеличава контрактилитета поради стимулиране от Са 2 излизане от склада.
За лекарства, които осигуряват пряко действие вазодилататор включва означава отговор на тези биохимични структури в мускулните влакна, които са пряко свързани с контрактилна акт (нитрити и органични нитрати, нитроглицерина и др.).
В допълнение към директните ефекти върху съдови мускулни влакна нитрити нисш тон вазомоторен център, намаляване на кръвното налягане. Са особено чувствителни към тези лекарства съдове на главата и горната част на тялото, сърцето и мозъка.
Нитрити са показани на спазъм на коронарните и церебралните съдове, бронхиалните гладки мускули и червата, отравяне с кокаин, адреналин, циановодородна киселина и други.
Амилнитрит - прозрачна жълтеникава течност с плодов аромат, почти неразтворим във вода. Това води до бързо но краткосрочно разширяване на кръвоносните съдове, по-специално на коронарните и церебралните съдове. Се прилагат под формата на инхалации.
Натриев нитрит (Natriumnitris) - бял или бял с лек жълтеникав оттенък кристален, хигроскопичен, лесно разтворим във вода прах.
Производството на 1% разтвор в ампули. Въведете вътре и интравенозно.
В сравнение с амилнитрит е по-бавен, но по-дълго. Нанесени protivospazmoticheskoe средства, и когато се използва като антидот на отравяне с цианид а.
Дозите навътре (г / птица.): Майор - 7.10 (0.5% разтвор) и малък - 0,5-0,8.
Angiotrofin - воден екстракт от панкреаса тъкан липсва инсулин. Безцветна прозрачна течност, която е съдоразширяващо свойства.
Salsolina хидрохлорид - бял или бял до леко жълтеникаво бял кристален прах, без мирис, горчив вкус. Понижава кръвното налягане в съдовете за разширяване.
Той е показан за хипертония, стрихнин отравяне и strofantinom.
Иновативна класификация myotropic спазмолитици е както следва:
I. Не-селективен MC
-производни на изохинолин (папаверин, дротаверин)
-ксантинови производни (теофилин, аминофилин)
-различни (Halidorum, pinaverium бромид, adiphenine, Arpenans и др.)
2.Ingibitory калциев канал
3.Aktivatory калиеви канали (миноксидил, диазоксид)
4.Donatory азотен оксид (натриев нитропрусид, нитроглицерин, и т.н.).
Папаверин (Papaverinum) - опиум алкалоид, има myotropic спазмолитично действие върху гладката мускулатура на червата, жлъчни и пикочните пътища, особено спазъм. За разлика от други опиеви алкалоиди не оказва влияние върху централната нервна система.
В момента произвежда по синтетичен път. Нанесете сол - Papaverinum hydrochloridum. Бял кристален, горчив вкус вещество.
Освободете таблетки 0,04g, супозитории и 0,02 г 2% разтвор в 2 мл ампули.
Вмъкнати вътре, ректума, под кожата, във вената и мускулите.
Според съвременната концепция папаверин инхибира мускулната фосфодиестераза (PDE), което води до увеличаване на концентрацията на цАМФ и свързани с неговото натрупване на отпускане на гладката мускулатура. От друга страна, папаверин особен ефект, подобен на калциеви антагонисти.
Папаверин има максимална спазмолитично действие върху дебелото черво, низходящ допълнително действие: 12-дванадесетопръстника, антрум.
Папаверин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, могат да се натрупват в черния дроб и мастната тъкан, се метаболизира в черния дроб чрез микрозомални ензими конюгиране с фенол, допълнително отделяне на бъбреците се провежда при 60% като метаболити, остатъкът се появява непроменена.
Странични ефекти: гадене, анорексия, диария или запек, неразположение, главоболие, замаяност, алергични кожни реакции, рядко жълтеница. При парентерално приложение папаверин нарушава атриовентрикуларен проводимост и може да предизвика сърдечен блок.
Дозите на кожата (мг / кг): коне, крави, - 0.6-1.3; овце, кози и свине - 0,2-0,6; кучета - покачила с 0.3-0.6.
Drotaverinum (не-спа-Не-SPA) - спазмолитично действие myotropic; папаверин превъзхожда в действие.
Светложълт, без мирис, разтворим във вода и алкохол кристално твърдо вещество.
Освободете таблетки 0,04g и 2% разтвор в 2 мл ампули.
Въведете вътре и интравенозно.
Механизмът на действие на Drotaverinum учи в продължение на много десетилетия. Той е свързан с промени в вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфат (сАМР) - мускулен тонус копче. Drotaverinum блокове специфичен ензим, който унищожава фосфодиестераза лагер. Последните проучвания показват, че ензима PDE изоензими е представен с многобройни (PDE I-VII), които се намират в различни тъкани и изпълняват различни функции. Дротаверин има най-висока селективност на действие срещу PDE IV (сАМР-чувствителен), който проявява натрупването на междуклетъчен сАМР и намалява свиваемостта на клетките. Освен това, дротаверин има и други механизми на действие: ефекти на калциеви антагонисти блокира Na + канали. Въпреки drotaverin напълно лишена от антихолинергична активност. Следователно, сред всички известни групи спазмолитици Nospanum сред най-безопасни и добре поносими лекарства.
След поглъщане drotaverin добре и бързо се абсорбира, бионаличността е 65%, а максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на 1 час Дротаверин свързва във висока степен с плазмените протеини (95-98%) .; голям обем на разпределение. Drotaverinum прониква добре в различни тъкани: централната нервна система, мастната тъкан, миокарда, белите дробове, бъбреците, черния дроб, стена на пикочния мехур и жлъчния мехур, черва, съдовата стена. Елиминирането се извършва бавно елиминира на ден около 25% от материала, който е резултат от жлъчна екскреция път (50%) и циркулация присъствие enteropechenochnoy. Дротаверин напълно се метаболизира в черния дроб с образуването на множество метаболити. Времето на полуживот е 16 часа.
Странични ефекти: въвеждане на горещи вълни, изпотяване, световъртеж, тахикардия.
Вътре: кучета, koschkam на 0,01-0,02g / гол. 1-2 пъти дневно; интрамускулно инжектиране на същата доза; интравенозно при чернодробна и бъбречна колика 0,5-1ml разтвор на 2%.
Чрез спазмолитици myotropic действия също така включват блокери на калциевите канали.
Калциеви антагонисти имат спазмолитично действие чрез блокиране на бавни волтаж-зависимите калциеви канали в гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт.
Калциеви антагонисти имат малък ефект върху рецепторни зависими калциеви канали, така че те имат предпочтително действие в 12-дванадесетопръстника. Около 40% от дебелото черво на тонични контракции са устойчиви на калциеви антагонисти, защото извършва чрез мобилизиране на Ca 2 от вътреклетъчните запаси. Калциеви антагонисти не могат да блокират Са 2 извежда от склада.
Калциеви антагонисти верапамил спазмолитично действие 2-3 пъти по-силен от нифедипин или дилтиазем. Верапамил има спазмолитично действие в 12 дуоденална язва в концентрации, много по-ниска, отколкото е необходимо за сърдечно-съдови ефекти. Калциеви антагонисти спазмолитично ефективност значително намалява в посока от горната към долната стомашно-чревния тракт.
В момента се създаде друг myotropic спазмолитично действие с висока селективност към долните части на стомашно-чревния тракт - otiloniya бромид.
Otiloniya бромид (spazmomen) - myotropic спазмолитично действие, кватернерно амониево съединение, папаверин активен. Механизмът на действие otiloniya бромид, свързани с регулирането на вътреклетъчния Са 2 . инхибира двата 2 влизане Са от извънклетъчното пространство и блокира мобилизация на Са 2 депо. Този механизъм има най-голяма стойност в контракциите на дебелото черво. Така otilony редуцира амплитудата и честотата на контракциите, за разлика папаверин, които до голяма степен намалява амплитудата на контракции на дебелото черво. Антихолинергични свойства са слаби и нямат клинично значение.
Otiloniya бромид за разлика от всички други спазмолитици агент е високо селективен поради особеностите на фармакокинетиката.
Това на практика не се абсорбира след орално приложение; абсорбция претърпява по-малко от 5% лекарство и 97% отделя непроменена през стомашно-чревния тракт. Следователно otiloniya бромид действа изключително локално (в червата) и няма системни ефекти, включително страна.
Otiloniya бромид поради механизма на действие е най-ефективен при повишена двигателна активност на дебелото черво, която е по-често при синдром на раздразнените черва, придружени от диария.
Тя е с отлична поносимост на дългосрочна употреба за разлика от други спазмолитични лекарства.
Спазмолитично свойства също са sustak, Ерин, nitrong, теобромин, теофилин, аминофилин, dibasol, Kellin и др.
Теофилин (Theophyllinum) - алкалоид, открит в листата на чай и кафе. И получено синтетично. Бял кристален, слабо разтворимо в студена вода, и по-добре - вещество в гореща вода.
Освобождаване на прах, 0,2 г супозитории, както и в комбинирани форми (аминофилин, Teofedrin и др.).
Въведете вътре и ректално. В организма той се разпределя равномерно. Бързо биотрансформация, толкова кратко фармакодинамичен ефект.
Основно се използва като мощен бронходилататор, както и средната кардиото- диуретик.
Дозите в (мг / кг от теглото на животното). коне и говеда - 4-12; овце, кози и свине - 10-20; кучета - 30-50 интервали 6-12 часа след хранене.
Теобромин (Theobrominum) - алкалоид екстрахира от обвивката на какаови семена, както и синтетично. Бял кристален, горчив вкус вещество слабо разтворим във вода.
Се получава във вид на прах, таблетки 0.25гр, и комбинираните таблетки, съдържащи: а) 0,25 г теобромин и dibasol 0,02 г; б) 0,25 г теобромин и фенобарбитал 0,02 д, както и "декларацията последващо" таблети ", Teoverin", "Teodibaverin".
Нанесете с стагнация, подуване и отоци, свързани с неадекватна бъбречна функция, и сърцето; при леко изразен спазъм на мозъчен и хронична сърдечна недостатъчност.
Дозите в (мг / кг от теглото на животното). коне и говеда - 10-20; овце, кози и свине - 10-20; кучета - 10-30; пилета 25-50 2-3 пъти на ден.
Dibazol (Dibazolum) - бяло или леко сиво и жълтеникав оттенък, кристална, горчив, солен вкус, трудно разтворими във вода и лесно - в алкохол вещество.
таблетки освобождаване на 0, 02; 0.002; 0, 003 и 0004 гр 5 или 1% разтвор в ампули по 1; 2 и 5 мл.
Вмъкната вътре, интрамускулно и интравенозно. Тя притежава съдоразширяващо, хипотензивно и спазмолитично действие. Стимулиращ ефект върху гръбначния мозък и засяга имуностимулираща.
Приложени спазъм на кръвоносни съдове (хипертония) и гладкия мускул на вътрешните органи, както и нервни заболявания (лицевия нерв парализа).
Дозите в (мг / кг от теглото на животното). коне и говеда - 0.06-0.08; овце, кози, свине, - 0.07-0.1; кучета - 0,09-0,12 3-4 пъти на ден. Интрамускулно (мг / кг): големи животни - 0,04-0,06; овце, кози - 0.03-0.08; кучета - 0.06-0.08 2-3 пъти на ден.
Аминофилин (Euphyllinum) -, съдържаща 80% Теофилин и 20% етилендиамин. Бели или жълтеникаво-бял, кристален, ниско миризма на амоняк, на водоразтворим агент.
Освободете таблетки 0,15g; 15% разтвор в ампули.
Вмъкната вътре, интрамускулно и интравенозно.
Употребява се в бронхиална астма и бронхоспазъм всякаква етиология; за подобряване на церебралната циркулация, намаляване на вътречерепното налягане и оток на мозъка при исхемичен удар и хронична церебрална циркулаторна недостатъчност; за подобряване на диуреза и оток стагнация, причинени от сърдечна недостатъчност.
Дозите в (мг / кг от теглото на животното). коне и говеда - 2,5-5,2; овце, кози, свине - 5-8; кучета - 10-15 1-3 пъти дневно след хранене. Интрамускулно (мг / кг): 15% разтвор: коне - 1-3; овце, кози, свине - 0,5-1; кучета - 0,25-0,5.
В хуманната и ветеринарната медицина, често като спазмолитици използват цветя и плодове на такива растения като вар, малина, черен бъз, глог. Цветове и плодове на тези растения съдържат комплекс от биологично активни вещества, които благоприятно действа върху организма на животните като цяло и по-специално нормализира кръвообращението.
Международни и търговски наименования на някои лекарства
Drotaverinum: Drotaverinum, No-спа център, No-спа форт SPAZMOL