Atimos Формотерол Oxis, Foradil
Atimos; Oxis; Oxis Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolayzer; формотерол; Формотерол Iziheyler; Формотерол фумарат.
Формотеролът е мощен селективен бета2-adrenemimetikom продължително действие. Формотерол има бързо и продължително бронходилататорно ефект при пациенти с бронхиална астма и хроничен обструктивен бронхит. Поддържаща терапия дава два пъти дневно, позволява необходимата контроли бронхоспазъм, както през деня, и през нощта.
Активно-активно вещество:
Формотерол / формотерол фумарат Формотерол.
Лекарствени форми:
Прах за инхалационни капсули (пълен с aerolayzerom) или Turbuhaler.
Имоти / Действие:
Формотеролът е мощен селективен бета2-адренергичен стимулант, което води до релаксация на гладката мускулатура на бронхите. Формотерол упражнява бронходилататор ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища, както и в случаи на бронхоспазъм, дължащи се на различни фактори.
Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от пасивно чувствителни човешки бял дроб. В животински експерименти са някои противовъзпалителни свойства, такива като анти-оток и инхибиране на натрупване на възпалителни клетки.
При хората е показано, че формотерол ефективно предотвратява бронхоспазъм, причинени от инхалирани алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Терапевтичният ефект се постига бързо (в рамките на 1-3 минути след приемане на лекарството) и продължава средно 12 часа след прилагане на еднократна доза. Поради факта, че бронходилаторно ефект на формотерол е изразен в рамките на 12 часа след инхалация, поддържаща терапия се дава два пъти на ден, в повечето случаи, за да се осигури необходимия контрол на бронхоспазъм, причинена от хронични заболявания, както през деня и през нощта.
При използване на терапевтични дози ефекти върху сърдечно-съдовата система е минимална и наблюдава само в редки случаи.
Фармакокинетика:
абсорбция:
Формотерол при назначаването на единична доза от 300 мкг абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Както беше съобщено за други инхалационни лекарства, вероятно около 90% от формотерол прилага през инхалатора ще бъде погълната и след това се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Това означава, че фармакокинетичните характеристики на дозирани форми, използвани в голяма степен е приложимо за инхалационни лекарствени форми. доза 80 мкг абсорбцията на поглъщане е около 65%.
Максималните концентрации на непроменено активно вещество са постигнати в 15 минути - 1 час след поглъщане.
В изследвана гама от дози (20-300 UG) назначен навътре линейна фармакокинетика на формотерол. Многократното поглъщане в дози от 40-160 мг на ден не води до значително натрупване на лекарството.
Разпределение и метаболизъм:
Свързването към протеини в плазмата е приблизително 50% - 65% (предимно албумин свързване се извършва - 34%).
Диапазонът от концентрации, наблюдавани след приложение на терапевтични дози, насищане на свързващите места не се постига.
Лекарството се метаболизира чрез директно глюкурониране (присъединяване остатък глюкуронова киселина) и о-деметилиране последвано от глюкурониране.
Отделяне от тялото:
Отделяне на формотерол от кръвообращението изглежда, полифазов. Периодът на полуразпад в плазмата е 8 часа. Активното вещество и неговите метаболити са напълно отстранени от тялото; около 2/3 от оралната доза се екскретира в урината се използва (6-10% непроменен), а третият - фекалиите. Максималната скорост на отделяне се постига в рамките на 1-2 часа. Полуживотът на формотерол изчислява въз основа на пикочните проценти екскрецията наблюдавани между 3 и 16 часа след инхалиране на лекарството е приблизително 5 часа. Бъбречното изчистване на формотерол е 150 мл / мин.
Формотерол е предназначен за използване като поддържаща терапия в комбинация с противовъзпалителни средства.
Дозировка и начин на приложение:
Лекарството е предназначено за възрастни и деца на възраст от 5 и повече години. Не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 5 години.
Дозировка формотерол трябва да бъде индивидуален, но не получават дози над 36-48 мкг / ден.
Редовната поддръжка терапия:
Възрастни: вдишване на 1 - 2 инхалации 2 пъти на ден (сутрин и вечер).
Деца на възраст 5 години и повече: 1 вдишване 2 инхалации два пъти дневно (сутрин и вечер).
Вечер доза могат да бъдат предприети за предотвратяване на нощните симптоми на астма.
Ако има нужда от прилагане на допълнителни дози от лекарството (епизодична нужда възниква по-често от два дни всяка седмица), той трябва да се консултира с лекар за преглед и лечение, тъй като това може да означава влошаване на основното заболяване.
Предотвратяване на бронхоспазъм, причинени от физически упражнения или излагане на известен неизбежно алерген:
Възрастни: 15 минути преди очакваната експозиция на алергена при вдишване 1. Пациенти с астма тежка може да се наложи 2 инхалации.
Деца на възраст от 5 и повече години: 15 минути преди очакваната експозиция на алергена вдишване 1 вдишване.
Инструкции за ползване:
За да се гарантира правилното използване на лекарството, пациентът трябва да бъде инструктиран от лекар или друг медицински специалист за правилата на вдишване.
предозиране:
Клиничният опит с лечение при липса на свръхдоза. Най-вероятно, че ще се наблюдава при предозиране симптоми, типични за други бета2-агонисти: гадене, повръщане, главоболие, тремор, сънливост, сърцебиене, тахикардия, вентрикуларна аритмия, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия, хипотония.
Лечение. Показано е, провеждане на поддържащо и симптоматично лечение. При тежки случаи, хоспитализация е необходимо.
Тя може да се обмисли използването на бета-блокерите, но само при спазване на изключително внимателно, тъй като използването на тези инструменти може да предизвика трайна бронхоспазъм.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към формотерол или към някоя от съставките на лекарството.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Безопасността при използването на формотерол по време на бременност и кърмене не е установена, клиничен опит с лекарството при бременни жени е ограничен. При опитни животни се наблюдава отхвърляне на импланта, както и намаляване на продължителността на живота на потомството в ранната постнатална период и намаляване на телесното тегло при раждането. Тези ефекти, наблюдавани при системни експозиции, значително надвишава експозиция, постигнати при прилагането на клинични дози. Избягвайте използването на лекарството по време на бременност, освен ако това не води до липса на по-безопасни алтернативни лечения. Формотерол, както други бета-2-adrenostimulyatorov може да забави процеса на раждане, в резултат на релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката.
Не е известно дали формотерол преминава в кърмата на хора. Млякото от лактиращи плъхове формотерол засича. Майка получаване формотерол, не трябва да кърмят.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини:
Изглежда малко вероятно, че формотерол, упражняван някакво влияние върху способността за шофиране и работа с сложна технология.
Чести (повече от 1/100):
По-рядко срещани:
Редки (по-малко от 1/1000):
В някои случаи:
Трусове и могат да се появят сърцебиене, обаче, са временни по характер и са в процес на обработка. Специални указания и предпазни мерки:
Противовъзпалителната терапия:
Пациенти с астма и редовно приемане на бета2-агонисти, трябва редовно да предприемат подходящи дози от противовъзпалителни лекарства (например, инхалирани глюкокортикоиди или натриев кромогликат или орално. Глюкокортикоиди). Когато разпореди формотерол, е необходимо да се оцени състоянието на пациентите по отношение на пригодността на противовъзпалителна терапия получават. Пациентите трябва да бъдат съветвани да продължат противовъзпалителната терапия, дори и в случаите, когато след прилагането на формотерол идва подобрение. Ако са налице симптоми, или броя на дозите, необходими за контролиране на симптомите се увеличава, това обикновено означава състояние влошаване на пациента; трябва да се промени начина на лечение.
Съпътстващи заболявания:
Всички бета2-агонисти трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със следните заболявания:
Пациенти, страдащи от диабет, началото на лечението трябва допълнително да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта, като бета2-агонисти имат хипергликемична ефект.
хипокалиемия:
В резултат на прилагане на бета2 агонист може да настъпи тежка хипокалиемия. Необходимо е повишено внимание в случаите, когато астма е труден характер, с чести обостряния като състоянието на пациента може да бъде усложнена от хипоксия. Необходимо е особено внимание при пациенти с бронхиална астма, тежка. Хипокалиемичния ефект може да засили в резултат на едновременно лечение (вж. "Лекарствени взаимодействия"). В тези случаи се препоръчва да се следи нивото на калий в кръвния серум.
Черният дроб и бъбреците:
Случаи влияние намалява черния дроб и бъбреците върху фармакокинетиката на формотерол не е описано. Както формотерол се отделя в резултат на обмяната на веществата при пациенти с тежка чернодробна цироза трябва да очакваме повишена експозиция на наркотици.
Парадоксален бронхоспазъм:
Както и по време на други инхалаторни лекарства, трябва да се обмисли възможността за парадоксален бронхоспазъм. Ако това се случи, трябва незабавно да се спре лекарството и да Ви предпише алтернативно лечение.
Лекарствени взаимодействия:
Лекарства, които инхибират бета-рецептори (включително очни капки) могат частично или напълно блокират действието на бета2-агонисти (по-специално в случаите, когато се използват неспецифични бета-блокери). Съвместно приложение с капки за очи, съдържащи бета-блокери трябва да се заличава, освен ако използването на такива комбинирани препарати, не вкарвайте каквито и спешни причини.
Прилагането на бета2 агонист може да възникне gapokaliemiya които могат да се утежнява от съпътстващо лечение ксантинови производни, минерални производни на кортикостероиди или диуретици (см. "Предпазни мерки"). Хипокалиемията може да увеличи податливостта на развитието на сърдечни аритмии при пациенти, приемащи дигиталисови препарати.
Използването на такива лекарства, като хинидин, дизопирамид, прокаинамид. фенотиазини, антихистамини и трициклични антидепресанти могат да бъдат свързани с удължаване на QT интервала и повишен риск от вентрикуларни аритмии.
Едновременната употреба на други симпатикомиметични средства може да засили неблагоприятните ефекти на формотерол.
Използването на формотерол при пациенти, приемащи инхибитори на моноамин оксидаза или трициклични антидепресанти, изисква внимание, тъй като в тези случаи може да се засили ефекта на бета2-агонисти върху сърдечно-съдовата система.
Условия на съхранение:
Да се съхранява в плътно затворена форма. Съхранява при температура под 30 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Срокът на годност на опаковката.
Условия за доставка на аптеките - с рецепта