инструкции Алопуринол за употреба, описание на подготовката
Име: Алопуринол (Allopurinolum)
Показания за употреба:
Заболявания придружени от хиперурикемия (лечение и превенция): подагра (първична или вторична), нефролитиаза (образуване на урат). Hyperuricemia (първична или вторична), която се проявява в заболявания, включващи повишена разтворимост на нуклеопротеини и повишени нива на пикочната киселина в кръвта, включително в различни gematoblastomah (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосарком и др.), в цитостатично и лъчетерапия на тумори (включително при деца) псориазис, обширни травматични увреждания, дължащи се на ензимни заболявания (синдром на Lesch-Nihena), също в масивна терапия GCS, когато интензивен гниене тъкани количество пурини в кръвта се увеличава значително. Нарушение на метаболизма на пурини при деца. нефропатия пикочна киселина с бъбречна недостатъчност (бъбречна недостатъчност). Повтарящите камъни в бъбреците смесени калциев оксалат (ако urikozurii).
Начин на действие:
Arthrifuge.
Фармакокинетика.
След priema във вътрешността на алопуринол се абсорбира добре и бързо в кръвния поток. пикови стойности на плазмена концентрация при хора обикновено се наблюдава над 1-1.5 часа по-късно priema. Приблизително 20% от дозата се екскретира в изпражненията. Алопуринол се отделя главно чрез урината. Той има много кратък период на полуразпад период (до 2 часа), тъй като тя е с висока бъбречен клирънс поради скорост на гломерулна филтрация, а освен това бързо се превръща в oksipurinola, активен метаболит с по-дълъг период на полуразпад (
15 часа). Метаболитно превръщане под влиянието на алопуринол ксантин оксидаза се извършва при висока скорост, и съотношението на алопуринол да oksipurinola плазма се променя бързо.
Нито алопуринол нито oksipurinola не свързва с плазмените протеини и се разпределя в интерстициална течност.
В случаите с бъбречна недостатъчност и пикочна киселина отличава oksipurinola лошо. Когато подагрозен нефропатия дози алопуринол следва да намаляват, за да се поддържа адекватно ниво oksipurinola инхибира ксантиноксидаза. Има номограма за изчисляване на адекватни дози алопуринол в нарушение на клирънс oksipurinola.
След 5-7 дни на перорално приложение на алопуринол 60-70% от дозата се намират в урината като oksipurinola, 6-12% се екскретира в урината като непроменено алопуринол. Само много малка част (в рамките на 3% от дозата) се изолира като алопуринол-1-Рибонуклеозидно или oksipurinola-7-Рибонуклеозидно.
метод Алопуринол Дозировка и приложение:
Като алопуринол вътре (впоследствие ядене). Дозите определя в зависимост от съдържанието на пикочната киселина в кръвта. Минималната терапевтична доза от 0.1 грама на ден, най - 0,8 грама Обикновено при умерена (до 10 мг%) хиперурикемия вземе 0,2 - 0,4 грама на ден в продължение на 2 - 3 седмици, след това се прехвърля в поддръжка доза от 0.2 - 0.3 гр дневно (2 - 3 дози).
При тежки случаи на подагра, със значителни уратни депозити в тъкани хиперурицемия и висока (над 7 мг%) определя на 0.6 - 0.8 гр фракционна (по-малко от 0.2 грама на доза) в продължение на 2 - 4 седмици, след това се прехвърля на поддържащи дози (около 1 - 0.3 гр дневно), които осигуряват дългосрочно (в продължение на няколко месеца).
Когато един прием алопуринол lithemia urikozurii и се връща за 3 - 4 дни, за да първоначалното ниво, така че лечението трябва да бъде удължен. Пропуски в приемането на продукта повече от 2 - 3 дни нежелателно.
За предотвратяване на хиперурицемия в радиотерапия и химиотерапия на тумори прилага на около 0.4 грама на ден; продукт се вземат 2 - 3 дни преди началото на лечението или в същото време и да продължи в продължение на няколко дни по-късно в края на специфична терапия.
Има доказателства за ефективността на алопуринол при лечението на деца, които са развили епилепсия. Смята се, че ефектът се дължи на инхибиторен ефект върху продукта и увеличението triptofanpirrolazu биосинтеза на серотонин. се използва Алопуринол (в допълнение към антиепилептични лекарства) при доза от 4 - 5 мг / кг, 2 пъти дневно 10 дни обучение с интервал 1,5 -2 месеца.
Алопуринол противопоказания:
Повишена чувствителност към алопуринол.
Изразено човешки черен дроб и бъбреци (азотемия).
Бременност и кърмене.
Първичен (идиопатичен) хемохроматоза (или нейното присъствие в историята на едно семейство).
лечение с алопуринол абсолютно не е показан за асимптоматична хиперурикемия.
лечение Алопуринол не трябва да се започва по време на остър пристъп на подагра.
Лекарствени взаимодействия.
Лекарството трябва да се използва внимателно, във връзка с:
6-меркаптопурин и азатиоприн (алопуринол инхибира техния метаболизъм и по този начин увеличава токсичността)
метотрексат, циклофосфамид, индиректни антикоагуланти, антипирин, difekinom, теофилин (поради възможността за подобряване на техните ефекти [включително нежелана] поради забавя тяхното дезактивиране в черния дроб);
противоракови лекарства (повишен риск от хематопоетични лезии система);
hlorpropamidom (повишен риск от хипогликемия в случай на трайно намаление на бъбречната функция);
сулфинпиразон (ефективност намалява алопуринол);
Храни ампицилин (поради повишен риск от кожен обрив);
железни продукти (поради възможно натрупване на желязо в черния дроб);
Под влияние на тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина също tiofosfamida antigiperurikemicheskoe алопуринол ефект намалява, тъй като тези продукти се увеличи нивата на пикочна киселина в серума.
Предозиране.
Повечето симптоми на предозиране, като например - гадене, повръщане и диария, могат да бъдат атенюирани чрез увеличаване на уринарна екскреция на алопуринол и неговия метаболит с изобилие консумация течност и съответно повишена диуреза. В клиничната диализа може да бъде използван.
Алопуринол нежелани реакции:
От храносмилателната система: диспепсия, диария, гадене, повръщане, коремна болка, стоматит, хипербилирубинемия, холестатична жълтеница повишена активност на "черния" трансаминази и алкалната фосфатаза, по-рядко - gepatonekroz, хепатомегалия, грануломатозен хепатит. Сърдечно-съдовата система: перикардит, повишаване на кръвното налягане, брадикардия, васкулит. От страна на опорно-двигателния апарат: миопатия, миалгия, артралгия. От нервната система: главоболие, периферна невропатия, неврит, парестезия, пареза, депресия, сънливост. От сетивата: промяна на вкуса, загуба на вкуса, замъглено зрение, катаракта, конюнктивит, амблиопия. От урогениталната система: остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нарастващи концентрации на урея (в случая с първоначално намалена бъбречна функция), периферен оток, хематурия, протеинурия, намалена активност, безплодие, гинекомастия. От страна на хемопоеза: агранулоцитоза, анемия, апластична анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, левкоцитоза, левкопения. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), пурпура, булозен дерматит, екзематозен дерматит, ексфолиативен дерматит, рядко - бронхоспазъм. Други: фурункулоза, алопеция, диабет, дехидратация, кръвотечение от носа, некротична ангина, лимфаденопатия, треска, giperlipidemiya.Peredozirovka. Симптомите включват гадене, повръщане, диария, виене на свят, олигурия. Лечение: форсирана диуреза, хемодиализа и перитонеална диализа.
форма на продукта:
Таблетки в опаковки от 30 и 50 бр ..
Синоними:
Milurit, Apurin, Zilorik, Allopur, Atizuril, Foligan, Gotikur, Lizurin, Petrazin, Prinol, Пиран, Purinol, Uridozid, Uriprim, Ksanturat, алопуринол EGIS, колхицин.
Условия на съхранение:
Списък Б. В тъмното петно.
Срок на годност: 5 години.
Не използвайте продукта в по-късно края на периода на валидност, отбелязан на опаковката.
Алопуринол състав:
1-Н-пиразоло (3,4-д) пиримидин-4-ол.
Бял или бял с Valium цвят кристален прах. Практически неразтворим във вода и алкохол.
1 таблетка съдържа 100 мг или 300 мг от алопуринол (активно вещество) и помощни вещества: лактоза, нишесте, поливидон, талк, магнезиев стеарат, натриев гликолат амилопектин.
В допълнение:
трябва да се използват предпазни мерки при алопуринол човешка чернодробна и / или бъбречна (и в двата случая, намаляване на дозата), тироиден хипофункция. В началния период на лечение с алопуринол необходимо систематично оценка на чернодробната функция.
По време на лечението с алопуринол прием дневно течност трябва да бъде най-малко 2 литра (под контрола на диуреза).
В началото на лечението на подагра може да възникне влошаване на заболяването. Може да се използва за предотвратяване на NSAID или колхицин (0.5 мг 3 пъти / ден). Имайте предвид, че с адекватно лечение с алопуринол възможно прекратяване на големи уратни камъни в бъбречното легенче и ги posledstviiduyuschee от изпадане в уретера.
Асимптоматичното хиперурикемия не е индикация за алопуринол.
Малки деца се използват само в злокачествени заболявания (особено левкемия), а в някои ензимни заболявания (синдром на Lesch-Niana).
За корекция на хиперурикемия при пациенти с неопластични заболявания алопуринол се препоръчва преди започване на лечение с цитостатици. В такива случаи трябва да се използва най-ниската ефективна доза. В допълнение, за да се намали риска от ксантинови депозити в пикочните пътища трябва да се приема да се поддържа оптимална диуреза и алкализиране на урината. С едновременното използване на алопуринол и цитостатици изискват по-често проследяване на периферна кръв картина.
По време на периода на получаване на алопуринол за предотвратяване на употребата на алкохол.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Да се използва с повишено внимание при пациенти, чиято дейност изисква висока концентрация и бързи реакции психомоторни.
Внимание!
Преди да използвате "алопуринол" с наркотици, е необходимо да се консултирате с лекар.
Инструкция се предоставя единствено за информация с "Алопуринол".